Antrasiklin

Antrasiklin adalah kelas obat yang digunakan dalam kemoterapi kanker yang diekstraksi dari bakteri Streptomyces. Senyawa ini digunakan untuk mengobati banyak kanker, termasuk leukemia, limfoma, payudara, lambung, rahim, ovarium, kanker kandung kemih, dan kanker paru-paru. Antrasiklin pertama yang ditemukan adalah daunorubisin (nama dagang Daunomycin), yang diproduksi secara alami oleh Streptomyces peucetius, spesies actinobacteria.

Secara klinis antrasiklin yang paling penting adalah doksorubisin, daunorubisin, epirubisin, dan idarubisin. Antrasiklin adalah salah satu perawatan antikanker yang paling efektif yang pernah dikembangkan dan efektif terhadap lebih banyak jenis kanker daripada kelas agen kemoterapi lainnya.^[2]^[3]

Efek samping utama mereka adalah kardiotoksisitas, yang sangat membatasi kegunaannya. Penggunaan antrasiklin juga telah terbukti secara signifikan terkait dengan siklus 1 neutropenia parah atau demam. Efek samping lainnya termasuk muntah. Obat-obatan bekerja terutama dengan interkalasi dengan DNA dan mengganggu metabolisme DNA dan produksi RNA. Sitotoksisitas terutama disebabkan oleh penghambatan topoisomerase II setelah enzim menginduksi istirahat dalam DNA, mencegah relokasi dari kerusakan dan menyebabkan kematian sel. Struktur dasar antrasiklin adalah molekul tetrasiklik dengan tulang punggung antrakuinon yang terhubung ke bagian gula oleh ikatan glikosidik. Ketika diambil oleh sel, struktur cincin empat interkalasi antara pasangan basa DNA sementara gula berada di dalam alur kecil dan berinteraksi dengan pasangan basa yang berdekatan.

Referensi

↑ Frederick CA, Williams LD, Ughetto G, van der Marel GA, van Boom JH, Rich A, Wang AH (Maret 1990). "Structural comparison of anticancer drug-DNA complexes: adriamycin and daunomycin". Biochemistry. 29 (10): 2538–49. doi:10.1021/bi00462a016. PMID 2334681.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Weiss RB (Desember 1992). "The anthracyclines: will we ever find a better doxorubicin?". Seminars in Oncology. 19 (6): 670–86. PMID 1462166.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Minotti G, Menna P, Salvatorelli E, Cairo G, Gianni L (Juni 2004). "Anthracyclines: molecular advances and pharmacologic developments in antitumor activity and cardiotoxicity". Pharmacological Reviews. 56 (2): 185–229. doi:10.1124/pr.56.2.6. PMID 15169927.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)