 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Mestinon, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682229 |
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral, intravena |
| Kelas obat | Acetylcholinesterase inhibitor; Parasympathomimetic |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 7,6 ± 2,4% |
| Waktu paruh eliminasi | 1,78 ± 0,24 jam |
| Ekskresi | Ginjal |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS |
|
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C9H13N2O2 |
| Massa molar | 181,22 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Piridostigmina adalah obat yang digunakan untuk mengobati miastenia gravis[1] dan kandung kemih kurang aktif.[2] Obat ini juga digunakan bersama dengan atropin untuk mengakhiri efek obat penghambat neuromuskular jenis non-depolarisasi. Obat ini juga digunakan di luar label untuk mengobati beberapa bentuk sindrom takikardia ortostatik postural. Obat ini biasanya diberikan melalui mulut tetapi dapat juga digunakan melalui suntikan. Efeknya umumnya mulai dalam waktu 45 menit dan bertahan hingga 4 jam.[3]
Efek samping yang umum termasuk mual, diare, sering buang air kecil, dan nyeri perut. Efek samping yang lebih parah termasuk tekanan darah rendah, kelemahan, dan reaksi alergi. Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman untuk janin. Piridostigmin adalah penghambat asetilkolinesterase dalam keluarga obat kolinergik. Obat ini bekerja dengan menghalangi aksi asetilkolinesterase dan karena itu meningkatkan kadar asetilkolina.[3]
Piridostigmin dipatenkan pada tahun 1945 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1955.[4] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[5] Piridostigmin tersedia sebagai obat generik.[3][6]
Kegunaan medis
Piridostigmin digunakan untuk mengobati kelemahan otot pada orang dengan miasthenia gravis atau bentuk sindrom miasthenia kongenital dan untuk melawan efek toksisitas obat kurariform. Piridostigmin bromida telah disetujui FDA untuk penggunaan militer selama situasi pertempuran sebagai obat yang diberikan sebelum terpapar agen saraf Soman untuk meningkatkan kelangsungan hidup. Digunakan khususnya selama Perang Teluk pertama, piridostigmin bromida telah dikaitkan sebagai faktor penyebab sindrom Perang Teluk.[7][8]
Dengan piridostigmin yang diklasifikasikan sebagai jenis parasimpatomimetik, obat ini dapat digunakan untuk mengobati kandung kemih yang kurang aktif.[2]
Piridostigmin terkadang digunakan untuk mengobati hipotensi ortostatik.[9] Obat ini juga dapat bermanfaat dalam polineuropati akson kronis.[9]
Obat ini juga diresepkan di luar label untuk sindrom takikardia ortostatik postural (POTS) serta komplikasi yang diakibatkan oleh sindrom Ehlers-Danlos.[9][10]
Kontraindikasi
Piridostigmin bromide dikontraindikasikan pada kasus obstruksi mekanis usus atau saluran kemih dan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan asma bronkial.[11][12]
Efek samping
Efek samping yang umum terjadi meliputi:[11]
- Berkeringat
- Diare
- Mual
- Muntah
- Kram perut
- Peningkatan produksi air liur
- Tearing
- Peningkatan sekresi bronkial
- Pupil menyempit
- Wajah memerah karena vasodilatasi
- Disfungsi ereksi
Efek samping tambahan meliputi:[11]
- Kedutan otot
- Kram otot dan kelemahan
Mekanisme kerja
Piridostigmin adalah penghambat asetilkolinesterase. Obat ini menghambat asetilkolinesterase di celah sinaptik, sehingga memperlambat hidrolisis asetilkolina. Seperti pendahulunya yakni neostigmin, obat ini adalah penghambat karbamat kuarterner kolinesterase yang tidak melewati sawar darah otak. Obat ini mengkarbamilasi sekitar 30% enzim kolinesterase perifer, dan enzim yang dikarbamilasi akhirnya beregenerasi melalui hidrolisis alami dan kadar asetilkolina (ACh) yang berlebih kembali normal.
ACh berdifusi melintasi celah sinaptik dan mengikat reseptor pada membran pasca sinaptik, menyebabkan masuknya natrium (Na+,) yang mengakibatkan depolarisasi. Jika cukup besar, depolarisasi ini menghasilkan potensial aksi. Untuk mencegah stimulasi konstan setelah ACh dilepaskan, enzim yang disebut asetilkolinesterase hadir di membran endplate dekat reseptor pada membran pasca sinaptik, dan dengan cepat menghidrolisis ACh.
Merek
Piridostigmin bromida tersedia dengan nama dagang Mestinon (Valeant Pharmaceuticals), Regonol dan Gravitor (SUN Pharma).
Referensi
- ↑ World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ed.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. hlm. 429. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
- 1 2 Moro C, Phelps C, Veer V, Clark J, Glasziou P, Tikkinen KA, Scott AM (November 2021). "The effectiveness of parasympathomimetics for treating underactive bladder: A systematic review and meta-analysis". Neurourology and Urodynamics. 41 (1): 127–139. doi:10.1002/nau.24839. PMID 34816481. S2CID 244530010.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 "Neostigmine Bromide". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 Desember 2016. Diakses tanggal 8 Desember 2016.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 540. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2016-12-20.
- ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 Maret 2023. Diakses tanggal 6 Maret 2023.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Golomb BA (Maret 2008). "Acetylcholinesterase inhibitors and Gulf War illnesses". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 105 (11): 4295–4300. Bibcode:2008PNAS..105.4295G. doi:10.1073/pnas.0711986105. JSTOR 25461411. PMC 2393741. PMID 18332428.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Steenhuysen, Julie (Maret 10, 2008). "Gulf War illness linked to chemical exposure-study". Reuters.
{{cite web}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 Gales BJ, Gales MA (Februari 2007). "Pyridostigmine in the treatment of orthostatic intolerance". The Annals of Pharmacotherapy. 41 (2): 314–318. doi:10.1345/aph.1H458. PMID 17284509. S2CID 22855759.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - ↑ Kanjwal K, Karabin B, Sheikh M, Elmer L, Kanjwal Y, Saeed B, Grubb BP (Juni 2011). "Pyridostigmine in the treatment of postural orthostatic tachycardia: a single-center experience". Pacing and Clinical Electrophysiology. 34 (6): 750–755. doi:10.1111/j.1540-8159.2011.03047.x. PMID 21410722. S2CID 20405336.
{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link) - 1 2 3 Mestinon | Home Diarsipkan 2008-05-13 di Wayback Machine
- ↑ Mestinon Official FDA information, side effects and uses Diarsipkan 2008-05-24 di Wayback Machine
Pranala luar
- "Pyridostigmine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.