Pada biokimia, molekul kecil adalah senyawa organik dengan berat molekul yang relatif kecil dan bukan merupakan polimer.
Di dalam farmakologi, molekul kecil adalah sebuah molekul yang mengikat erat (bahasa Inggris:high affinity) sebuah biopolimer, seperti protein, asam nukleat atau polisakarida - dan kemudian mengubah aktivitas atau fungsi biopolimer tersebut.
Dengan batas atas berat molekul sekitar 800 dalton, molekul kecil dapat terdifusi dengan cepat melintasi membran sel dan menjangkau permukaan intraselular. Molekul kecil mempunyai banyak fungsi biologis, seperti menjadi molekul sel sinyal, obat, pestisida dll. Senyawa molekul kecil dapat terjadi secara alami, seperti metabolit sekunder - atau buatan, seperti obat antivirus. Atau bersifat merusak (bahasa Inggris:detrimental), seperti teratogen dan karsinogen.
Monomer, seperti asam amino, asam deoksiribonukleat, monosakarida merupakan molekul kecil. Oligomer yang sangat kecil juga biasanya merupakan molekul kecil, seperti dinukleotia, peptida - seperti antioksidan glutationa, dan disakarida - contohnya sukrosa.
.svg){kind=small}