Agonis parsial

Agonist drug having partial efficacy at a receptorTemplat:SHORTDESC:Agonist drug having partial efficacy at a receptor

Dalam farmakologi, agonis parsial adalah obat yang mengikat dan mengaktifkan reseptor tertentu, tetapi hanya memiliki efikasi parsial pada reseptor relatif terhadap agonis penuh. Mereka juga dapat dianggap sebagai ligan yang menunjukkan efek agonis dan antagonis. Ketika agonis penuh dan agonis parsial hadir, agonis parsial sebenarnya bertindak sebagai antagonis kompetitif,^{[butuh rujukan]} bersaing dengan agonis penuh untuk menduduki reseptor dan menghasilkan penurunan bersih dalam aktivasi reseptor yang diamati dengan agonis penuh saja.^[1] Secara klinis, agonis parsial dapat digunakan untuk mengaktifkan reseptor untuk memberikan respons submaksimal yang diinginkan ketika jumlah ligan endogen tidak mencukupi, atau dapat mengurangi stimulasi berlebihan reseptor ketika jumlah ligan endogen berlebih hadir.^[2]

Beberapa obat yang umum digunakan saat ini dan telah diklasifikasikan sebagai agonis parsial pada reseptor tertentu meliputi buspiron, aripiprazol, buprenorfin, nalmefen, dan norklozapin. Contoh ligan yang mengaktifkan reseptor pengaktif proliferator peroksisom gamma sebagai agonis parsial adalah honokiol dan falkarindiol.^[3]^[4] Delta 9-tetrahidrokanabivarin (THCV) adalah agonis parsial pada reseptor CB2 dan aktivitas ini mungkin terlibat dalam efek antiinflamasi yang dimediasi ∆9-THCV.^[5] Selain itu, Delta-9-tetrahidrokanabinol (THC) merupakan agonis parsial pada reseptor CB1 dan CB2, dengan reseptor CB1 bertanggung jawab atas efek psikoaktifnya.

Lihat juga

Referensi

↑ Calvey N, Williams N (2009). "Partial agonists". Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. John Wiley & Sons. hlm. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.
↑ Zhu BT (April 2005). "Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists". Biomedicine & Pharmacotherapy. 59 (3): 76–89. doi:10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID 15795100.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Atanasov AG, Wang JN, Gu SP, Bu J, Kramer MP, Baumgartner L, Fakhrudin N, Ladurner A, Malainer C, Vuorinen A, Noha SM, Schwaiger S, Rollinger JM, Schuster D, Stuppner H, Dirsch VM, Heiss EH (Oktober 2013). "Honokiol: a non-adipogenic PPARγ agonist from nature". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - General Subjects. 1830 (10): 4813–9. doi:10.1016/j.bbagen.2013.06.021. PMC 3790966. PMID 23811337.{{cite journal}}: Pemeliharaan CS1: Tanggal diterjemahkan otomatis (link)
↑ Atanasov AG, Blunder M, Fakhrudin N, Liu X, Noha SM, Malainer C, Kramer MP, Cocic A, Kunert O, Schinkovitz A, Heiss EH, Schuster D, Dirsch VM, Bauer R (2013). "Polyacetylenes from Notopterygium incisum--new selective partial agonists of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma". PLOS ONE. 8 (4) e61755. Bibcode:2013PLoSO...861755A. doi:10.1371/journal.pone.0061755. PMC 3632601. PMID 23630612.
↑ "PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF THE PHYTOCANNABINOIDS ∆9-TETRAHYDROCANNABIVARIN AND CANNABIDIOL - Phd thesis of: Dr. Daniele Bolognini - PDF" (PDF). 2010. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 2017-12-15. Diakses tanggal 2017-12-14.